【藥品名稱】
 通用名稱：尼麥角林片
 英文名稱：Nicergoline Tablets
 漢語拼音：Nimai Jiaolin Pian
【成份】本品主要成分為尼麥角林。
 化學名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。
 分子式：C24H26O3N3Br
 分子量：484.40
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【適應癥】
1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。
2.急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。
【規(guī)格】10mg
【用法用量】口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時間，至少六個月；由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥。
【不良反應】
頻率類別表達為：非常常見（≥1/10）、常見（≥1/100至<1/10）、不常見(≥1/1000至 <1/100)、罕見(≥1/10,000至 <1/1000)、非常罕見( <1/10,000)、未知(無法根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)估計）。
在各個頻率組內(nèi)，不良反應按嚴重性以遞減順序列出。

a.藥物不良反應頻率評估基于對所有安全性試驗的總結(jié)（治療中出現(xiàn)，全因果關(guān)系）。該綜合性安全性分析所采用的數(shù)據(jù)來自8項在輕度至中度癡呆患者中進行的雙盲、對照研究,在該研究中有1246名患者使用了尼麥角林。沒有應用3的規(guī)則(Rule of 3)，因為尼麥角林工業(yè)標準規(guī)格數(shù)據(jù)集中的受試者基數(shù)不足3000人。
很少，幾乎未見嚴重不良反應的報導。可有胃痛、潮熱、困倦等。臨床試驗中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,雖然這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時間未顯示出相關(guān)性。
【禁忌】本品不適用于下述情況：近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向和對尼麥角林過敏者。
【注意事項】纖維化（如肺部、心臟、心臟辨膜和腹肢后）與一些麥角生物堿使用對5-羥色胺2β受體產(chǎn)生激動作用有關(guān)。伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現(xiàn)麥角中毒癥狀（包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮）的報道。在處方這類藥物前，臨床醫(yī)師和處方醫(yī)師應該注意麥角過量的體征和癥狀。應在醫(yī)生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。腎功能不良者應減量。孕婦一般不宜使用，必需時應權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。單劑量或重復劑量給藥的尼麥角林研究表明，尼麥角林可降低血壓正常患者和高血壓患者的收縮壓，同時小幅降低舒張壓。這些作用可能有變化，因為其他研究并未證明收縮壓或舒張壓有變化。接受尼麥角林治療的患者應慎用擬交感神經(jīng)激動劑（α和β)。
對駕駛及操作機器能力的影響：雖然尼麥角林的臨床作用包括提高警覺性和注意力,但尚未專門研究其對駕駛及操作機器能力的影響。考慮到患者的潛在疾病,應慎用本品。駕駛車輛或操作機器時,應該考慮到可能會出現(xiàn)偶爾的頭暈或嗜睡現(xiàn)象(參見【不良反應】。置于兒童接觸不到處！
【孕婦及哺乳期婦女用藥】毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應癥顯示，本藥不會用于孕婦及哺乳婦女。
【兒童用藥】根據(jù)目前的適應癥，本藥不用于兒童。
【老年用藥】藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。
【藥物相互作用】尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
【藥物過量】攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降，一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測下，給予擬交感神經(jīng)藥。
【藥理毒理】本品為半合成的麥角堿衍生物。有α腎上腺素受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增強神經(jīng)傳導，加強腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能。
毒理研究表明，尼麥角林口服有極大的安全范圍，在大鼠和狗的長期給藥試驗中，在臨床給藥劑量的五倍時，出現(xiàn)不良反應，超過臨床規(guī)定劑量的十倍以上時出現(xiàn)毒性反應。行為、試驗室檢查和病理組織學方面的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。
【藥代動力學】尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡＝^對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL（1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（90%）與血漿蛋白結(jié)合，對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給[3H]標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3H]和[14C]標記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕（平均24~32歲）和老年人（平均69~70歲）的志愿者中進行研究，對得到的藥代動力學參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后，輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者，與腎功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。
在國內(nèi)進行了生物利用度試驗，12名健康受試者口服國產(chǎn)的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時，峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產(chǎn)的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時，峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和102.8±30.5μg/ml。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑包裝，30片/盒。
【有效期】36個月
【執(zhí)行標準】WS1-(X-256)-2004Z-2010
【批準文號】國藥準字H20054470
【生產(chǎn)企業(yè)】輝瑞制藥有限公司